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全部神经肿瘤环肽类器官药物研发基础医学

UM171通过不对称CRL3-HDAC1/2组装降解CoREST共抑制因子

UM171 作为一种“分子胶”分子，能够利用 BTB-KELCH 型底物受体 KBTBD4，使 HDAC1/2 与 CRL3 复合物形成不对称组装，降解 LSD1–CoREST 共抑制因子复合物。

环肽药物开发

目前已有40余种基于环肽的疗法投入使用，而新型强大技术预示着这一数字将快速增长。本文回顾已开发的环肽药物，探讨此类分子的特性，描述技术进步，并讨论开发下一代环肽疗法面临的挑战与机遇。

亲和选择-质谱联用技术结合可线性化大环肽库

大环化可为线性前体肽带来多重潜在优势，包括增强的蛋白酶稳定性、细胞渗透性、结合亲和力及口服生物利用度。

孩儿参中关键肽环化酶的鉴定助力新型环肽发现

本研究通过瞬时表达与病毒诱导基因沉默（VIGS）技术鉴定出关键环化酶PhPCY3，并利用底盘平台生物合成四种新型环肽。

基于糖工程学的抗PD-1-iRGD肽缀合物通过T细胞参与增强抗肿瘤疗效（二）

基于糖工程学的抗PD-1-iRGD肽缀合物通过T细胞参与增强抗肿瘤疗效（一）

本研究通过糖工程学方法合成了程序性细胞死亡蛋白-1（PD-1）抗体-iRGD环肽缀合物（αPD-1-(iRGD)₂）。

靶向肠道FXR-共激活剂相互作用的环肽抑制剂开发：MASH治疗新策略

靶向肠道FXR-共激活剂相互作用的环肽抑制剂开发：MASH治疗新策略

可诱导髓细胞白血病蛋白1发生同源二聚化的大环肽

大环肽作为一种极具潜力的候选药物，填补了小分子药物与大分子生物制剂之间的研发空白。

基于噬菌体辅助连续进化（PACE）快速筛选环肽抑制聚集蛋白聚集

为快速发现蛋白质聚集的环肽抑制剂提供了一种强大的方法，并可能作为具有广谱抑制活性的环肽未来进化的基础。

环肽的理性设计——以双环肽为核心

大环肽是通过线性肽环化形成的一类极具潜力的治疗药物，已在多个治疗领域实现商业化应用。

二硫键导向多环肽——具有N端可延展α-螺旋结构，实现G蛋白偶联受体的识别与激活

该研究不仅为治疗性多肽工程提供了新范式，更为其他α-螺旋多肽的改造指明方向，确保其N端与C端区域协同参与靶标识别与激活过程。

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