奥布替尼作为我国自主研发的新型BTK抑制剂，通过分子结构优化实现了更高的激酶选择性和更低的脱靶效应，为B细胞淋巴瘤治疗提供了更安全有效的选择。其在中国已获批用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）及边缘区淋巴瘤（MZL）。

奥布替尼的剂量与使用方法

奥布替尼在我国已被获批用于治疗既往至少接受过1种治疗的成年人CLL/SLL、既往至少接受过1种治疗的成年人MCL，以及既往至少接受过1种治疗的成年人MZL。可在饭前或饭后口服奥布替尼，推荐剂量为150 mg/次（50 mg/片，3片），1次/d，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。

奥布替尼在人体内主要由细胞色素P450 3A（CYP3A）代谢。与CYP3A抑制剂联用时会增加本品的暴露量，应避免与强效或中效CYP3A抑制剂联用。柚子中含有的活性成分呋喃香豆素类化合物属于一种不可逆的CYP3A4抑制剂，可能导致奥布替尼体内暴露量增加，因此服用奥布替尼期间应避免食用含CYP3A4抑制剂或诱导剂的食物（如柚子）。

心血管疾病是淋巴瘤患者常见合并疾病和死亡原因之一，如患者需使用血管紧张素转化酶抑制剂类药物治疗，与奥布替尼联用时需谨慎，可能会增加室性心动过速和心源性猝死的风险；高血压患者可选择血管紧张素受体拮抗剂类或β受体阻滞剂类药物进行治疗，不会与BTKi产生相互作用。抗凝药物尽量选择直接口服抗凝药物（阿哌沙班、利伐沙班、艾多沙班、达比加群酯），避免使用华法林等维生素K拮抗剂 。

奥布替尼在特殊人群中的用药

肝功能不全人群：轻度肝功能不全患者不建议进行剂量调整，中度肝功能不全患者需在医师指导下慎用本品并严密监测肝功能及相关不良反应，重度肝功能不全患者禁用。肾功能不全人群：轻、中度肾功能不全患者不建议进行剂量调整，重度肾功能不全患者必须在医师指导下慎用本品并监测不良反应。老年患者无需进行剂量调整。奥布替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未进行研究。

奥布替尼的不良反应及处理

6项奥布替尼单药治疗B细胞恶性肿瘤的临床试验共纳入440例患者，接受奥布替尼150 mg/d及以上剂量连续给药。中位治疗时间为14.0个月（范围：0.1~40.3个月）。常见的不良反应（发生率≥10%）为中性粒细胞减少症、血小板减少症、白细胞减少症、血尿、贫血、上呼吸道感染、皮疹、出血、感染性肺炎、肺部炎症、丙氨酸氨基转移酶升高和血胆红素升高。未观察到≥3级心房颤动、心房扑动及其他心律失常。绝大多数不良反应通过对应的支持治疗均可恢复，仅3.2%的患者因不良反应永久终止治疗。

文章来源：

中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤专家委员会.奥布替尼治疗B细胞淋巴瘤临床应用专家共识（2024版）[J].白血病·淋巴瘤,2025,34(1)：1-7.