二甲双胍格列吡嗪是由美国Bristol-Myers Squibb公司（百时美施贵宝公司）研制开发的降糖新药，并于2002年10月以商品名METAGLIP在美国上市。我国未进口。

无锡福祈药业有限公司参照国外最新研究成果，将目前临床上最常用的两种作用机理不同的药物——二甲双胍与格列吡嗪制成复方胶囊，获得国家专利（专利号：ZL200510105796.8）

适用症

2型糖尿病

用于改善单独采取饮食、运动疗法不能充分控制血糖的2 型糖尿病。

国际诊断糖尿病标准：糖化血红蛋白HbA1c≥6.5%，控制标准：糖化血红蛋白HbA1c≤7%

*糖化血红蛋白HbA1C反应2-3月内血糖控制情况，是糖尿病诊断和控制的金标准

2型糖尿病慢性并发症

糖化血红蛋白HbA1c%

HbA1c每降低1%, 所有糖尿病并发症发生率就可减少21%, 糖尿病相关死亡减少21%，微血管病变可减少37%，死亡/中风/心肌梗死减少超过10%。

复方优势

1、复方用药是全球糖尿病用药趋势

2、单独用药会出现耐药问题

3、早期 长期 联合治疗 更佳降糖疗效

4、减少服药的数量

5、减少服药的误差

6、提高患者依从性

复方用药是全球糖尿病用药趋势

百时美施贵宝METAGLIP在2006年美国的销售额约为2900 万美元，年增长率为24%。

默克公司最畅销的是双胍类与DPP-4抑制剂的复方制剂Janumet(Januvia与二甲双胍的复方制剂)，2013年销售18.29亿美元。

英国糖尿病前瞻性研究(UKPDS)始于1977年，入选近5000例,研究表明：随病程的进展达到HbAlc<7%的患者减少。单药治疗3年后50%病人需联合用药，9年后75%需联合用药。（单独用药容易产生耐药问题）

UKPDS 49.1999：281：2005-2012

联合治疗，降糖达标，有效降低糖尿病并发症

美国Phung教授做了初始治疗方案为二甲双胍联合治疗与二甲双胍单药治疗的随机对照试验（RCTs）。该研究表明，与二甲双胍单独用药相比，联合治疗作为初始治疗方案可以对糖尿病患者的血糖结局产生潜在获益。

减少服药的数量

减少服药的误差

提高患者依从性

国外研究已经显示，门诊患者长期服用二甲双胍格列吡嗪复方制剂对血糖控制显著优于单用二甲双胍或格列吡嗪。其重要原因就是复方制剂较单方制剂患者依从性更好。而决定依从性好坏的2个关键因素就是服药的方便性与药物的安全性。

临床案例

入选符合条件的2 型糖尿病患者223 例并随机分组: 二甲双胍格列吡嗪组112 例，盐酸二甲双胍组57 例，格列吡嗪组54 例，用药观察12 周，观察糖化血红蛋白、静脉空腹血糖、餐后2 h 血糖和空腹胰岛素变化，并通过不良事件、心电图和实验室检查分析进行安全性评价。

二甲双胍格列吡嗪胶囊( 二甲双胍250 mg，格列吡嗪2. 5 mg，)

对照药1: 盐酸二甲双胍胶囊( 250 mg /粒)

对照药2: 格列吡嗪片( 2. 5 mg·片－ 1)

结果——糖化血红蛋白HbA1c%的降低

结论

二甲双胍格列吡嗪胶囊具有良好的降糖效果和安全性，并稳定患者用药剂量，提高服药依从性，更易于临床推广。

二甲双胍可有效帮助T2DM 患者控制体重，当与磺脲类药物合用时可减少后者对患者体重的不良影响。本试验中，复方制剂组和二甲双胍组的体重指数下降程度均大于格列吡嗪组，并具有统计学意义，从另一方面显示了该复方制剂中联合用药的优越性。

联合治疗使体重平衡。磺脲类药物因刺激细胞胰岛素分泌, 可能导致体重的增加, 而双胍类改善胰岛素敏感性,可使体质量下降, 二者联合可避免体重的过度增加。

减轻肝肾负担：单方日服用剂量减半，只服用1粒，有效减轻肝、肾药物代谢的负担，有效延缓长期服药导致的药物性肝、肾功能损伤。

对于单独服用格列吡嗪（或其他磺脲类药物）或二甲双胍未能适当控血糖的患者，本品的推荐起始剂量是每日1次，每次1粒（2.5mg/250mg）。为将血糖控制在适当的水平，可增加剂量到不超过每日最大推荐剂量8粒（20mg格列吡嗪/2000mg二甲双胍）。